[发明专利]高分散咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法

摘要

本申请公开了一种负载咔唑磺酰胺衍生物的纳米粒，包括无机纳米载体和所述无机纳米载体上吸附的咔唑磺酰胺衍生物。所述纳米粒通过将活性组分咔唑磺酰胺衍生物负载在无机纳米材料上，大幅提高了活性组分咔唑磺酰胺衍生物的溶出度和溶解度。

主权项

1.一种负载咔唑磺酰胺衍生物的纳米粒，其特征在于，包括无机纳米载体和所述无机纳米载体上吸附的咔唑磺酰胺衍生物；所述纳米粒中，咔唑磺酰胺衍生物与无机纳米载体的重量比例为：咔唑磺酰胺衍生物：无机纳米载体=0.5~20：100；所述无机纳米载体为纳米氧化锌和/或纳米氧化硅；所述无机纳米载体的平均粒径为5nm~500nm；所述咔唑磺酰胺衍生物选自：9‑乙基‑N‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑咔唑‑3‑磺酰胺；9‑甲基‑N‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑9‑乙基咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑9‑乙基咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(3‑氯‑4‑甲氧基苯基)‑9‑乙基咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(5‑氯‑2,4‑二甲氧基苯基)‑9‑乙基咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(5‑氯‑2,4‑二甲氧基苯基)‑9‑甲基咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(4‑氯‑2,5‑二甲氧基苯基)‑9‑乙基咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(4‑氯‑2,5‑二甲氧基苯基)‑9‑甲基咔唑‑3‑磺酰胺；9‑甲基‑N‑(2,4,6‑三甲氧基苯基)‑咔唑‑3‑磺酰胺；9‑乙基‑6‑硝基‑N‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑咔唑‑3‑磺酰胺；6‑氨基‑9‑乙基‑N‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑咔唑‑3‑磺酰胺；9‑乙基‑N‑(2‑甲氧基吡啶‑5‑取代)‑咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(2,6‑二甲氧基吡啶‑3‑取代)‑9‑乙基咔唑‑3‑磺酰胺；N‑(2,6‑二甲氧基吡啶‑3‑取代)‑9‑甲基咔唑‑3‑磺酰胺；9‑乙基‑N‑(2‑甲氧基吡啶‑3‑取代)‑咔唑‑3‑磺酰胺；N‑[(二甲胺基)乙酰基]‑9‑乙基‑N‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑咔唑‑3‑磺酰胺；或N‑(2,6‑二甲氧基吡啶‑3‑取代)‑N‑[(二甲胺基)乙酰基]‑9‑甲基咔唑‑3‑磺酰胺；所述负载咔唑磺酰胺衍生物的纳米粒的制备方法为，将咔唑磺酰胺衍生物和无机纳米载体置于有机溶剂中，超声不少于1分钟后，除去有机溶剂，经干燥即得所述负载咔唑磺酰胺衍生物的纳米粒。