[发明专利]一种美普他酚杂质C的制备方法有效
| 申请号： | 201510724285.8 | 申请日： | 2015-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN105237477A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 刘江;张永霞;姜晓军;夏克波;王海波;刘春;李西贺 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;威海迪嘉制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/04 | 分类号： | C07D223/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及美普他酚杂质C的制备方法，以盐酸美普他酚为底物，经过一系列反应得到化合物A、化合物B；在Pd催化剂、碱的作用下，化合物A与化合物B通过偶联反应得到化合物IV，化合物IV再经脱除酚羟基保护基R即可得到美普他酚杂质C，为盐酸美普他酚的质量控制提供了合格的对照品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式I所示美普他酚杂质C的制备方法，其特征在于，化合物A与化合物B在Pd催化剂和碱的作用下，通过偶联反应得到联苯化合物IV，化合物IV再经脱除酚羟基保护基R得到该杂质C：![]()
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其中，R1选自三氟甲磺酰氧基、硼氧基；R2选自卤素、硼氧基；R选自烷基、烷基或芳香基取代的酰基、甲磺酰基；且R1与R2不相同。
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