[发明专利]一种制备阿米福韦的方法在审
| 申请号： | 201510741910.X | 申请日： | 2015-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN105254671A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | 任晓峰;张智强;李果;赵钊;宋金津;李慧龙;赵欣;吴海明;李静雅;王凯 | 申请（专利权）人： | 天津市亨必达化学合成物有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京志霖恒远知识产权代理事务所(普通合伙) 11435 | 代理人： | 郭栋梁 |
| 地址： | 301708 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明属于一种核苷酸类抗乙肝病毒(HBV)药物阿米福韦新型制备方法，本发明以2-氨基-6-氯嘌呤为起始原料，经过取代、缩合以及消除三步反应生成阿米福韦。本发明公布的方法原料和试剂价格便宜、简单易得，反应条件相对温和，原料利用率高，产品纯度较好，反应过程对环境影响小，为规模化生产阿米福韦提供一种可行的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 阿米福韦 方法 | ||
【主权项】：
一种结构式为(I)式的阿米福韦的制备方法：![]()
所述阿米福韦的合成路线如下：![]()
包括以下步骤：步骤(a)：以双(2,2,2‑三氟乙基)亚磷酸酯为起始原料，与对甲苯磺酰氯、多聚甲醛、三乙胺在甲苯中反应生成化合物(ⅰ)；步骤(b)：以2‑氨基‑6‑氯嘌呤和碳酸乙烯酯为原料，在N，N‑二甲基甲酰胺中，经氢氧化钠催化缩合反应生成中间体(Ⅱ)；步骤(c)：由步骤b)得到的中间体(Ⅱ)与步骤a)得到的化合物(ⅰ)在N，N‑二甲基甲酰胺中，在叔丁醇镁的作用下，缩合反应生成中间体(Ⅲ)；步骤(d)：中间体(III)在三乙胺和N,N‑二甲基甲酰胺的存在下与4‑甲氧基苯硫酚生成阿米福韦。
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