[发明专利]一种抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂及其制备方法

摘要

本发明属于生物活性物制剂及其制备方法技术领域，具体涉及一种抗糖尿病肾病活性物脂质体及其制备方法，该脂质体粉针剂的活性物质是由桑叶黄铜：枸杞多糖：银杏叶黄铜的质量比为2.2‑3.5:2.8‑3.7:1混合而成。本发明以银杏叶黄酮、桑叶黄酮与枸杞多糖配伍为活性物质包埋物制得的脂质体粉针剂，包封率达90%以上，粒径小且均匀，具有靶向性和淋巴定向性，增加了药物在体循环中的保留时间，提高活性物质的生物利用度，毒性低，治疗效果好，为治疗糖尿病肾病患者的医学界提供更多可选择方案；本发明制备的脂质体粉针剂缓慢释放游离药物，提高稳定性，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部。

主权项

1.一种抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂，其特征在于，所述活性物质为银杏叶黄酮、枸杞多糖和桑叶黄酮的混合物；所述桑叶黄酮：枸杞多糖：银杏叶黄酮的质量比为2.2‑3.5:2.8‑3.7:1；所述脂质体粉针剂是由以下重量份的原料组成：活性物质5‑15份、磷脂酰胆碱0.1‑10份、胆固醇2‑30份、吐温‑601‑25份、蛋黄磷脂酰肌醇6‑60份、抗氧剂0.03‑5份、分散剂0.5‑40份、冻干保护剂0.05‑10份、磷酸盐缓冲液；具体制备方法如下：（1）将蛋黄磷脂酰肌醇、胆固醇、吐温‑60、磷脂酰胆碱的原料溶于分散剂中，得到油相混合物，并经过120℃蒸汽灭菌20min，后超声处理10min；（2）将银杏叶黄酮、枸杞多糖和桑叶黄酮的活性物质混合物溶于一半质量浓度为5%抗氧剂‑磷酸盐缓冲液中，得到水相混合物；（3）将水相混合物边搅拌边注入油相混合物中，在10000r/min的搅拌速度下搅拌5min，间歇超声处理3‑5min形成初乳,再添加剩余另一半质量浓度为5%的抗氧剂‑磷酸盐缓冲液，继续用高速组织捣碎机以10000r/min的搅拌速度搅拌5min，继续间歇超声处理3‑5min形成复乳；（4）将复乳倒入梨形瓶中，在旋转蒸发仪上减压去除分散剂，在瓶壁上形成均匀的薄膜；所述旋转蒸发仪的参数为：压强为30rpm,温度为37℃；（5）将步骤（4）得到均匀的薄膜的梨形瓶中边加入质量浓度为5%的冻干保护剂‑磷酸盐缓冲液边水浴孵化，直至干膜完全脱落下来，得到均匀分散的脂质体溶液；（6）将脂质体溶液过高压均质机在500bar条件下进行5次循环高压均质处理，得到脂质体混悬液；（7）将脂质体混悬液放入冰箱中，以5℃/min的速度快速降温至‑45℃，于‑45℃预冻15min，然后反复冻融3‑4次；所述冻融：于‑80℃恒温45min后在室温下解冻；（8）取冻融处理的脂质体混悬液在温度为‑80℃，真空度为8的真空冷冻干燥机中冷冻干燥28h，得到的冻干品即为粉针剂。