[发明专利]一种含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201510745883.3 | 申请日： | 2015-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN105601626A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | 陆展;席拓;梅运才 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D417/04;C07D413/14;C07D263/14;C07D263/10;C07D263/12;C07D413/10;C07F9/6527 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 唐银益 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，在有机溶剂中，将式I所示的卤化物，式II所示的噁唑啉环，钯催化剂，配体与碱以1:1-2.0:1％-50mol％:1％-50mol％:1-5的配比混合均匀，在0-150温度下反应24-72小时，分离纯化产物，得到式III所示的2-取代的噁唑啉化合物，本发明提供了一条高效快速合成含2-取代的噁唑啉化合物的路线，使用了催化量的钯和配体，反应可以高产率，高适用性的进行，立体专一性，可以得到对映体纯的2-取代的噁唑啉化合物，合成的目标产物可以直接作为不对称催化的配体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 噁唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种含2‑取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，将式I所示的卤化物，式II所示的噁唑啉环，钯催化剂，配体与碱以1:1‑2.0:1％‑50mol％:1％‑50mol％:1‑5的配比混合均匀，在0‑150℃温度下反应24‑72小时，分离纯化，得到式III所示的2‑取代的噁唑啉化合物，合成路线如下所示：![]()
式I和式III中R1为C1‑C6的烷基，环烷基，羟基，C1‑C6的烷氧基，羟甲基，氰基，卤素，二芳基磷基，亚胺基，胺基，氨烷基；式II和式III中R2，R3和R4为C1‑C6的烷基，环烷基，芳基；式I和式III中X为卤素,类卤素，Y为N或C。
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