[发明专利]一种米格列奈钙的制备新方法在审
| 申请号： | 201510746211.4 | 申请日： | 2015-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN105330585A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 林富荣;秦亮 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种米格列奈钙的制备新方法。以(S)-2-苄基丁二酸为原料，脱酸得(S)-2-苄基丁二酸酐；(S)-2-苄基丁二酸酐与顺式全氢异吲哚经酰胺化反应得到米格列奈酸及其异构体副产物；分离出异构体副产物并异构化为米格列奈酸。由所得米格列奈酸经酸碱成盐、盐交换得产品米格列奈钙。该方法与现有酸酐法工艺相比，产品纯度明显提高，与活性酯法和酰胺法相比，工艺简洁，收率高，生产成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米格 列奈钙 制备 新方法 | ||
【主权项】：
一种米格列奈钙的制备新方法，其特征在于该方法包括如下制备步骤：(1)以(S)‑2‑苄基丁二酸为原料，乙酸酐存在下，非质子溶剂中加热脱水生成(S)‑2‑苄基丁二酸酐；![]()
(2)(S)‑2‑苄基丁二酸酐与顺式全氢异吲哚经酰胺化反应生成米格列奈酸a及其异构体副产物b；![]()
(3)利用米格列奈酸a与其异构体副产物b在非质子溶剂中溶解度的差异，将米格列奈酸a与其异构体副产物b分离；(4)在非质子溶剂中加热将米格列奈酸的异构体b部分转化为米格列奈酸a，冷却结晶，滤出未转化的米格列奈酸的异构体b；采用前述方法，再将滤出的未转化的米格列奈酸的异构体b部分转化为米格列奈酸a，分出b，如此转化、分离3～5次，合并滤液，脱溶剂得米格列奈酸a；![]()
(5)所得米格列奈酸a，经酸碱成盐、盐交换得产品米格列奈钙。
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