[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀的合成方法在审
| 申请号： | 201510758811.2 | 申请日： | 2015-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN105348220A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 孟庆亮;闫海英;韩立霞;李国庆;郭明;刘怀振 | 申请（专利权）人： | 山东川成医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 | 代理人： | 李茜 |
| 地址： | 252022 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种氢溴酸沃替西汀的合成方法，先将2-硝基苯硫酚与2,4-二甲基碘苯反应得到中间体2-(2,4-二甲基苯基硫基）硝基苯，该中间体经过还原得到2-(2,4-二甲基苯基硫基）硝基苯，再与二(2-氯乙基）胺盐酸盐环合反应得到沃替西汀，最后与氢溴酸成盐得到氢溴酸沃替西汀。本发明中氢溴酸沃替西汀的总收率可达65%，该工艺具有起始原料廉价易得，合成工艺简单的优点，符合工业化大生产要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氢溴酸 沃替西汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种氢溴酸沃替西汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，邻硝基苯硫酚与2,4‑二甲基卤代苯在缚酸剂的作用下缩合得到2‑(2,4‑二甲基苯基硫基）硝基苯；步骤2，2‑(2,4‑二甲基苯基硫基）硝基苯在酸性条件下经还原得到2‑(2,4‑二甲基苯基硫基）苯胺；步骤3，2‑(2,4‑二甲基苯基硫基）苯胺与二(2‑氯乙基）胺盐酸盐环合得到沃替西汀；步骤4，沃替西汀与氢溴酸成盐即得氢溴酸沃替西汀。
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