[发明专利]一种用于纯化公斤级达比加群酯游离碱的方法在审
| 申请号： | 201510785844.6 | 申请日： | 2015-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN105601615A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | 刘兆贵;赵永强;祁静;仰振球;吕慧忠;由守谊 | 申请（专利权）人： | 烟台东诚药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264006 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种纯化公斤级达比加群酯游离碱粗品的方法，具体化合物是指3-(2-(4-脒基(正己氧基羰基)-苯氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并【d】咪唑-5-酰胺基)丙酸乙酯，所述化合物的主要用途是用来制备抗凝血药物甲磺酸达比加群酯。本发明采用了相对简单的纯化方法，通过有效降低在公斤级制备达比加群酯游离碱过程中出现新杂质的含量，避免了新药理毒理试验的设计与开展。本发明还提高产品纯度，降低了制备成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 纯化 公斤 加群酯 游离 方法 | ||
【主权项】：
一种用于纯化公斤级达比加群酯游离碱的方法，具体化合物是指3‑(2‑(4‑脒基(正己氧基羰基)‑苯氨基)甲基)‑1‑甲基‑N‑(吡啶‑2‑基)‑1H‑苯并【d】咪唑‑5‑酰胺基)丙酸乙酯，其特征在于采用溶剂溶解达比加群酯游离碱粗品，加入特定的吸附剂(硅胶或者硅藻土)来降低杂质含量，从而达到纯化目的。
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