[发明专利]富马酸沃诺拉赞的制备工艺在审
| 申请号： | 201510786974.1 | 申请日： | 2015-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN105294653A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 陈雨;沈晓艳;姚云成 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备工艺，是以邻氟苯乙酮(Ⅱ)与醋酸铵反应生成邻氟苯乙烯胺(Ⅲ)，再与2-溴丙醛进行环合生成5-(2-氟苯基)-3-甲基-1H-吡咯(Ⅳ)，该化合物Ⅳ与3-吡啶磺酰氯反应生成5-(2-氟苯基)-3-甲基-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯(Ⅴ)，再通过N-溴代琥珀酰亚胺取代生成5-(2-氟苯基)-3-溴代甲基-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯(Ⅵ)，最后经过甲胺化反应，成盐得到富马酸沃诺拉赞。该方法避免了现有技术中有毒试剂液溴及对设备有腐蚀氯化氢气体的使用，具有工艺路线简单、反应条件温和、操作可控，对环境友好、产品收率高的优点，适宜大规模工艺化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 富马酸沃诺拉赞 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种富马酸沃诺拉赞的制备工艺，其特征在于：使中间体Ⅵ在离子液体条件下进行甲基化反应，成盐制得富马酸沃诺拉赞(Ⅰ)；![]()
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