[发明专利]一种制备利奥西呱的方法有效
| 申请号： | 201510795441.X | 申请日： | 2015-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN105367568B | 公开（公告）日： | 2019-08-20 |
| 发明（设计）人： | 申屠晓波;黄悦 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 贾师英 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备利奥西呱的新方法，包括如下步骤：制备结构式V所示的中间体N‑取代苄基‑N‑甲基‑2‑氨基丙二腈，制备结构式III所示的5‑(N‑甲基)(R取代)苄氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4,6‑二胺，制备结构式II所示的5‑甲氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4,6‑二胺，制备结构式I所示的利奥西呱。该方法得到的利奥西呱产率和纯度很高，有效地减少了副反应的发生，节约了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 利奥西呱 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备利奥西呱的方法，包括如下步骤：步骤1，制备结构式V所示的中间体，其中取代基R为氢或甲氧基；步骤2，制备结构式III所示化合物，其中R的意义与步骤(1)中限定的相同：将步骤(1)中制备的中间体V与结构式IV所示化合物进行环合反应，得到苄基保护的嘧啶环中间体III；步骤3，制备结构式II所示化合物：将步骤(2)得到的嘧啶环中间体III进行还原反应，脱苄基保护，得到中间体II；步骤4，制备结构式I所示的利奥西呱：通过使步骤(3)得到的中间体II进行氨基甲酸酯化反应，得到利奥西呱，其中步骤2‑4如下所示：![]()
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