[发明专利]一种合成多取代4‑羰基奎宁类化合物的方法有效
| 申请号： | 201510801677.X | 申请日： | 2015-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN105418600B | 公开（公告）日： | 2017-06-16 |
| 发明（设计）人： | 徐新芳;荣光伟;姚如威 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D451/02 | 分类号： | C07D451/02 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙)32257 | 代理人： | 李阳 |
| 地址： | 215100 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于化工中间体合成技术领域，尤其涉及一种合成多取代4‑羰基奎宁类化合物的方法，该方法包括以下步骤(1)取重氮化合物铜催化剂＝10.01～10.5摩尔比，将铜催化剂加入反应瓶中，用氮气保护，室温条件下加入有机溶剂，然后，将溶解在有机溶剂中的重氮化合物0.5小时内滴加到反应体系中，滴加完毕后，向反应体系滴加饱和NaHCO3水溶液淬灭反应，除去溶剂，得到粗产物；(2)将粗产物用乙酸乙酯和石油醚混合溶液进行柱层析，乙酸乙酯和石油醚的体积比为15～12，得到纯产品。该反应是铜催化剂催化下的重氮化合物的串联反应，该反应具有效率高、反应快、原子经济性和易操作等特点，该串联反应过程中只释放出两分子氮气，在药物合成领域具有很广阔的应用实际前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 取代 羰基 奎宁 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种合成多取代4‑羰基奎宁类化合物的方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)量取重氮化合物:铜催化剂＝1:0.01～1:0.5摩尔比，将铜催化剂加入反应瓶中，用氮气保护，室温条件下加入有机溶剂，然后，将溶解在有机溶剂中的重氮化合物0.5小时内滴加到反应体系中，滴加完毕后，向反应体系滴加饱和NaHCO3水溶液淬灭反应，除去溶剂，得到粗产物；(2)将粗产物用乙酸乙酯和石油醚混合溶液进行柱层析，乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:5～1:2，得到纯产品；所述重氮化合物具有如下结构通式，其中，R1是氢、卤素、烷基、芳香基团、杂环基团中的任意一种，R2是氢、卤素、烷基、芳香基团、杂环基团中的任意一种，X是O；所述多取代4‑羰基奎宁类化合物具有如下结构通式，其中，R1，R2，X与所述重氮化合物的结构通式中的R1，R2，X相同；
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