[发明专利]一种以吩噻嗪为原料合成2-乙酰吩噻嗪的方法在审
| 申请号： | 201510836234.4 | 申请日： | 2015-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN105367514A | 公开（公告）日： | 2016-03-02 |
| 发明（设计）人： | 张卫东 | 申请（专利权）人： | 太仓运通生物化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D279/20 | 分类号： | C07D279/20 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以吩噻嗪为原料合成2-乙酰吩噻嗪的方法。该方法包括：将吩噻嗪同甲酸以二氧化硅为催化剂通过微波辐射加热进行亲核取代反应；将第一步所得产物同乙酰氯在三氯化铝的催化下于二甲基砜的溶剂中进行亲电取代反应；将第二步所得产物在强碱的催化下进行水解反应。本发明以吩噻嗪为原料，经过N-甲酰化的亲核取代，苯环上的亲电取代，N-酰胺基的水解，得到2-乙酰吩噻嗪。本发明中将仲胺基甲酰化，可弱化N原子对苯环处于N原子邻、对位的定位效应，保证S原子对处于S原子邻、对位的定位效应占主导作用，显著提高目标产物2-位乙酰基取代产物的收率。由此保证了2-乙酰吩噻嗪的总收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吩噻嗪 原料 合成 乙酰 方法 | ||
【主权项】：
一种以吩噻嗪为原料合成2‑乙酰吩噻嗪的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将吩噻嗪同甲酸以二氧化硅为催化剂通过微波辐射加热进行亲核取代反应，得到N‑甲酰吩噻嗪(化合物A)，反应式如下，![]()
(2)将化合物A同乙酰氯在三氯化铝的催化下于二甲基砜的溶剂中进行亲电取代反应，得到N‑甲酰‑2‑乙酰吩噻嗪(化合物B)，反应式如下，![]()
(3)将化合物B在强碱的催化下进行水解反应，得到2‑乙酰吩噻嗪(化合物C)，反应式如下，![]()
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