[发明专利]制备达比加群酯中间体缩合物的杂质的草酸盐的方法在审
| 申请号： | 201510862480.7 | 申请日： | 2015-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN105348148A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 翟吉胜;郑忠辉;于磊;窦国华;翟光新 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/64;C07C51/41;C07C55/06 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备达比加群酯中间体缩合物的杂质的草酸盐的方法。将氯甲酸正己酯、二氯甲烷、氢氧化钠、水加入反应瓶，加对氨基苯甲脒二盐酸盐固体，反应；反应完毕后加水，搅拌静置，分去水层；有机层蒸去二氯甲烷得粘稠固体；向粘稠固体中加丙酮，加热溶解，加草酸二水合物，降温析晶，过滤，干燥得达比加群酯中间体缩合物的杂质的草酸盐。采用本发明所述的制备方法制备得到的达比加群酯中间体缩合物的杂质的草酸盐(IIa)HPLC含量大于98％；合成达比加群酯中间体缩合物的杂质的草酸盐利于达比加群酯的杂质研究，并推动合成达比加群酯的技术进步。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 加群酯 中间体 缩合 杂质 草酸盐 方法 | ||
【主权项】：
一种制备达比加群酯中间体缩合物的杂质的草酸盐的方法，其特征在于：对氨基苯甲脒二盐酸盐与氯甲酸正己酯反应，再用草酸二水合物成盐得到产品。
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