[发明专利]一种西他沙星的制备方法在审
| 申请号： | 201510862616.4 | 申请日： | 2015-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN105294648A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 左翠永;崔校园;其他发明人请求不公开姓名 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他沙星的制备方法，本发明的合成方法中利用2,3,4-三氯-5-氟苯甲酸为起始原料经过偶联、两步缩合生成关键中间体Ⅴ，然后中间体Ⅴ再进行缩合、脱保护反应制备西他沙星。该方法起始原料易得，后处理简单，产品收率提高，是一条经济简便的合成路线，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种西他沙星的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：a、起始原料2,3,4‑三氯‑5‑氟苯甲酸(Ⅱ)与(1R，2S)‑(‑)‑cis‑1‑氨基‑2‑氟环丙烷对甲苯磺酸盐在催化剂、配体、有机溶剂及碱性环境中反应，制得化合物Ⅲ；b、化合物Ⅲ与双(三氯甲基)碳酸酯在惰性溶剂及一定温度条件下进行反应，制备化合物Ⅳ；c、化合物Ⅳ在有机溶剂、N‑甲基咪唑中与丙二酸酯型化合物溶液反应制备化合物Ⅴ。d、化合物Ⅴ与(S)‑(–)‑7‑叔丁氧羰基氨基‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷在有机溶剂及碱条件下制备化合物Ⅵ；e、化合物Ⅵ进行脱保护、精制得到化合物Ⅰ。
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