[发明专利]具有主动-被动双重靶向抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物及其制备和应用在审
| 申请号： | 201510866224.5 | 申请日： | 2015-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN105330794A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 袁建超;宋开润;骆雯博;张丹华;马敏;苑莹芝 | 申请（专利权）人： | 西北师范大学 |
| 主分类号： | C08F285/00 | 分类号： | C08F285/00;C08F120/38;C08F265/04;C08F220/58;C08F226/02;A61K47/32;A61K9/107;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730070 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种具有主动-被动双重靶向抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物，是将功能化的二硫单体、修饰的叶酸通过RAFT聚合方式连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺上形成的一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物——甲基丙烯酰-SS-三甲氧基苯甲酸-N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-叶酸共聚物。本发明的嵌段共聚物可在水中自组装形成核壳结构的胶束载体，并在癌细胞内高还原的环境下二硫键发生断裂，使得胶束结构被破坏，从而释放出阿霉素（DOX），进一步地杀死癌细胞；高分子载体PHPMA使共聚物体现出良好的生物相溶性，进一步降低了抗癌药物的毒性，减少对正常组织的伤害，因此在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 主动 被动 双重 靶向 肿瘤 活性 两亲性嵌段 共聚物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种具有主动‑被动双重靶向抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物，其结构如下： ![]()
式中：m=52~54 mol%，n=13~15 mol%，o=6~8 mol%；数均分子量Mn=1.5×104~1.6×104，Mw/Mn=1.14~1.16。
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