[发明专利]一种HIV-1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510876104.3 | 申请日： | 2015-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN105348282B | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 胡利明;剧仑;毛志杰;李志鹏;曾程初 | 申请（专利权）人： | 北京工业大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人： | 张慧 |
| 地址： | 100124 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
一种HIV‑1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用。属于HIV‑1整合酶抑制剂技术领域。一种HIV‑1整合酶抑制剂化合物由通式(I)表示，其中，R1表示氢、氟或甲氧基，R2表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，R3表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基，R4表示羟基或氢。本发明化合物的制备方法是以3‑羟基吡啶甲酸甲酯为原料经酯化、亲核取代、关环和N氧化得到N氧化物，该氧化物和各种取代苄胺反应生成关键中间体，该中间体由通式(II)表示，最后和HBr反应得到本发明化合物。本发明化合物对HIV‑1整合酶具有抑制作用。 |
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| 搜索关键词： | 本发明化合物 整合酶抑制剂 甲氧基 制备方法和应用 氧化物 抑制剂化合物 羟基吡啶甲酸 关键中间体 甲磺酰基 亲核取代 整合酶 关环 甲酯 苄胺 羟基 酯化 制备 | ||
【主权项】：
1.7‑取代基‑2‑(取代苄氨基)‑6,7‑二氢‑1,7‑二氮杂萘‑8(5H)‑酮化合物，其特征在于，结构式如下：![]()
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