[发明专利]依匹哌唑的制备方法在审
| 申请号： | 201510880966.3 | 申请日： | 2015-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN105440026A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 | 申请（专利权）人： | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201199 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种依匹哌唑的制备方法，包括如下步骤：以7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2-酮(6)为起始原料，与哌嗪单盐酸盐发生单取代反应，生成中间体7-(4-哌嗪丁氧基)-1H-喹啉-2-酮盐酸盐(13)，13再与4-氯苯并[b]噻吩(14)经催化偶联反应制得终产物依匹哌唑(1)。本发明所述的依匹哌唑制备方法，具有原料易得、工艺简单、操作方便、总收率高(总收率达75％)和易于工业化生产的优点。反应通式如下： |
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| 搜索关键词： | 依匹哌唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
依匹哌唑的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：![]()
(1)以7‑(4‑氯丁氧基)‑1H‑喹啉‑2‑酮(6)为起始原料，与哌嗪单盐酸盐在醇类溶剂中发生单取代反应，生成中间体7‑(4‑哌嗪丁氧基)‑1H‑喹啉‑2‑酮盐酸盐(13)；(2)碱性条件下，中间体13与4‑氯苯并[b]噻吩(14)经催化偶联反应制得终产物1。
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