[发明专利]一种比阿培南中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种比阿培南中间体(比阿培南缩合物)及其制备方法，即(式I)的制备方法。本发明在混合溶剂中加入化合物双(6，7-二氢-5H-吡唑并[1，2-a][1，2，4]三唑-6-基)二硫二氯化物(式II)，不制备化合物6，7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1，2-a][1，2，4]三唑内鎓氯化物(比阿培南侧链)(式III)，直接加入式IV化合物(4R，5S，6S)-3-二苯氧磷酰氧基-6-[1R-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3，2，0]庚-2-烯-2羧酸对硝基苄酯(双环母核)，采用“一锅煮”的方法，制得比阿培南缩合物，提高了比阿培南缩合物的生产效率和收率，制得的比阿培南缩合物纯度高，可满足比阿培南的合成要求，所采用方法反应条件温和，安全，对环境没有污染，适合工业化生产。

主权项

一种比阿培南中间体I的制备方法，其特征在于反应方程式如下：具体包括如下步骤：在惰性气体保护下，化合物II和化合物IV在水和有机溶剂中进行反应，降温，滴加二异丙基乙基胺，滴加完毕后，再缓慢升温反应，得比阿培南中间体I。