[发明专利]作为RAF激酶抑制剂的稠合三环化合物在审
申请号: | 201510883345.0 | 申请日: | 2011-12-31 |
公开(公告)号: | CN105348299A | 公开(公告)日: | 2016-02-24 |
发明(设计)人: | 周昌友;王韶辉;张国良 | 申请(专利权)人: | 百济神州有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D473/30;C07D471/04;C07D405/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/52;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/5365;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 开曼群*** | 国省代码: | 开曼群岛;KY |
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摘要: | 本发明提供某些稠合三环化合物及其盐、组合物和使用方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 raf 激酶 抑制剂 稠合三 环化 | ||
【主权项】:
至少一种化合物,其选自式I化合物:及其立体异构体,和药学上可接受的盐,其中Q选自C和N;W选自C和N;X选自CH2和O;Y选自NR12,O,和S;Z选自O,S,NR13,CO,SO,SO2,和CR13R14;R1,R2,R3,R4,R5和R6,它们可以相同或不同,其各自选自氢、卤素、卤代烷基、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、炔基、氰基,‑NR13R14,‑OR13,‑COR13,‑CO2R13,‑CONR13R14,‑C(=NR13)NR14R15,‑NR13COR14,‑NR13CONR14R15,‑NR13CO2R14,‑SO2R13,‑NR13SO2NR14R15、‑NR13SO2R14和‑NR13SO2芳基,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基、芳基和杂环基任选被至少一个取代基R16取代,或(R1和R2)与它们所连接的环、和/或(R3和R4)与它们所连接的环、和/或(R5和R6)与它们所连接的环一起形成选自杂环基环和杂芳基环的稠环,所述杂环基环和杂芳基环任选被至少一个取代基R16取代;条件是当Q是N时,R1不存在,并当W是N时,R5不存在;R7选自氢、卤素、烷基、烷氧基、烷硫基;R12选自氢和烷基;R13,R14和R15,它们可以相同或不同,各自选自氢、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;或(R13和R14)与它们所连接的原子,和/或(R14和R15)与它们所连接的原子一起形成选自杂环基环和杂芳基环的环,所述杂环基环和杂芳基环任选被至少一个取代基R16取代;R16选自卤素、卤代烷基、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、炔基、氧代、氰基,‑OR',‑NR'R”,‑COR',‑CO2R',‑CONR'R”,‑C(=NR')NR”R”',‑NR'COR”,‑NR'CONR'R”,‑NR'CO2R”,‑SO2R',‑SO2芳基、‑NR'SO2NR”R”'、NR'SO2R”和‑NR'SO2芳基,其中R',R”,和R”'独立地选自氢、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,或(R'和R”)与它们所连接的原子,和/或(R”和R”')与它们所连接的原子一起形成选自杂环基环和杂芳基环的环。
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