[发明专利]右旋兰索拉唑-异烟碱共晶及其应用有效

专利信息
申请号: 201510883515.5 申请日: 2015-12-03
公开(公告)号: CN106831709B 公开(公告)日: 2019-03-12
发明(设计)人: 张海禄;李健慧;汪莲艳;付雪;邓宗武 申请(专利权)人: 中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D213/81;A61K31/4439;A61P1/04
代理公司: 南京利丰知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32256 代理人: 王锋
地址: 215123 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种右旋兰索拉唑‑异烟碱共晶及其应用。所述共晶是由右旋兰索拉唑和异烟碱按照1:1的摩尔比非共价结合形成的晶体复合物,其X射线粉末衍射图谱中包括以下2θ角表示的衍射峰:5.4±0.1、10.8±0.1、12.9±0.1、15.0±0.1、16.2±0.1、18.5±0.1、19.2±0.1、20.0±0.1、22.1±0.1、22.7±0.1、24.4±0.1、25.9±0.1、26.3±0.1、27.1±0.1、27.5±0.1、31.5±0.1、32.6±0.1度。与现有技术相比,本发明的右旋兰索拉唑‑异烟碱共晶晶型稳定性优异,在超纯水中有更大的最大表观溶解度,生物利用度高,且其制备方法简单,条件温和,重复性高,可便捷稳定的获取产物,且产物晶型纯度高,无明显原料杂质和残留溶剂。
搜索关键词: 兰索拉唑 异烟碱 右旋 共晶 非共价结合 晶体复合物 生物利用度 残留溶剂 晶型纯度 原料杂质 摩尔比 溶解度 衍射峰 水中 制备 应用
【主权项】:
1.一种右旋兰索拉唑‑异烟碱共晶,其化学式如下式所示:所述右旋兰索拉唑‑异烟碱共晶的X射线粉末衍射图谱中,在衍射角度2θ为5.4±0.1、10.8±0.1、12.9±0.1、15.0±0.1、16.2±0.1、18.5±0.1、19.2±0.1、20.0±0.1、22.1±0.1、22.7±0.1、24.4±0.1、25.9±0.1、26.3±0.1、27.1±0.1、27.5±0.1、31.5±0.1、32.6±0.1度处具有特征峰;以及,以甘氨酸定标(‑347.0ppm),所述右旋兰索拉唑‑异烟碱共晶的15N固体核磁共振谱图中在‑59.8±0.1、‑91.2±0.1、‑132.5±0.1、‑230.1±0.1、‑276.9±0.1ppm处具有特征峰。
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