[发明专利]一种对二甲氨基苯甲酸乙酯中间体苯佐卡因的制备方法在审
| 申请号： | 201510891805.4 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105481707A | 公开（公告）日： | 2016-04-13 |
| 发明（设计）人： | 吴佳春;朱晓东;施根祥 | 申请（专利权）人： | 浙江优创材料科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/04 | 分类号： | C07C227/04;C07C229/60 |
| 代理公司： | 绍兴市越兴专利事务所(普通合伙) 33220 | 代理人： | 蒋卫东 |
| 地址： | 312073 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种对二甲氨基苯甲酸乙酯中间体苯佐卡因（4-氨基苯甲酸乙酯）的制备方法，具体步骤如下：在带有分水器的反应容器中加入4-硝基苯甲酸、无水乙醇、固体催化剂、带水剂，反应容器上装有分水器、回流冷凝管和温度计，加热回流分水，反应至无分层出现为止。反应液热过滤后放入加氢釜用Pd/C直接进行加氢反应，加氢至体系不吸氢为止，再保温1h。过滤冷却，析出白色固体即为产品苯佐卡因，含量99.5%以上。本发明是一条纯绿色路线，不但避免酯化反应过程产生的大量废酸，并且溶剂和催化剂皆可重复套用，方法简便，条件温和，两步反应还可连续进行，在工业上有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二甲 氨基 苯甲酸 中间体 苯佐卡 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种对二甲氨基苯甲酸乙酯中间体苯佐卡因的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）在带有分水器的反应容器中加入4‑硝基苯甲酸、无水乙醇、固体催化剂和带水剂，加热至回流状态回流1‑6h；（2）放出分水器中的水分，补加乙醇，继续回流分水至无水滴出现；（3）反应结束后，趁热过滤，滤液放入加氢釜或通过固定床反应器进行加氢反应；（4）加氢完成后，体系热滤除催化剂后，在N2保护下降至室温过滤，烘干即得合格产品。
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