[发明专利]色瑞替尼及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510897647.3 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN106854200B | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 刘学军;洪辉意;陈晓冬 | 申请（专利权）人： | 上海复星星泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D211/26;C07D239/42 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 陆林辉 |
| 地址： | 中国（上海）自由*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种色瑞替尼及其中间体的制备方法，该方法包括下列步骤：(1)化合物1‑二盐酸盐与2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺(化合物3)偶联生成5‑氯‑N2‑(2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯基)‑N4‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺二盐酸盐(化合物4，色瑞替尼二盐酸盐)；(2)化合物4游离生成色瑞替尼。本发明方法成本低，收率高，每步中间体的纯度均在99.5％以上，保证了色瑞替尼的高纯度质量。本发明步骤少，操作简单，宜于工业化生产，有较大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 二盐酸盐 苯基 磺酰基 异丙基 嘧啶 制备 异丙氧基 高纯度 二胺 偶联 收率 哌啶 游离 应用 保证 | ||
【主权项】：
1.制备色瑞替尼中间体(4‑(5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑氨基‑苯基)‑哌啶盐酸盐，化合物1‑二盐酸盐的制备方法：反应式二所示：反应式二![]()
其特征在于，该方法包括下列步骤：(1)由(4‑(5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑硝基‑苯基)‑吡啶于溶剂中，使用还原剂钯碳还原反应得2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(吡啶‑4‑基)苯胺；(2)由2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(吡啶‑4‑基)苯胺在溶剂中，加入浓盐酸，以金属催化剂铂碳催化氢化还原得(4‑(5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑氨基‑苯基)‑哌啶盐酸盐，化合物1‑二盐酸盐。
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