[发明专利]一种伊马替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510899828.X | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN106854198B | 公开（公告）日： | 2019-11-05 |
| 发明（设计）人： | 陈芳军 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410200 湖南省长沙*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种伊马替尼的制备方法，以N‑(5‑碘‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺与4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基)苯甲酰胺为原料，加入磷酸钾、1,10‑菲罗啉和碘化亚铜，室温反应，经后处理得到伊马替尼。本发明方法的反应条件温和，解决了高温长时间反应对设备的损耗及高能耗问题，易操作，收率高，是一种适合工业化放大生产的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 伊马替尼 制备 后处理 苯甲酰胺 碘化亚铜 反应条件 放大生产 甲基苯基 甲基哌嗪 室温反应 对设备 菲罗啉 磷酸钾 收率 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.一种伊马替尼的制备方法，具体方法为：以N‑(5‑碘‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺与4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基)苯甲酰胺为原料，在有机溶剂中，加入磷酸钾、1,10‑菲罗啉和碘化亚铜进行室温反应，经后处理得到伊马替尼，其中，N‑(5‑碘‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺与4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基)苯甲酰胺的摩尔当量比为1:1～1:2.5；N‑(5‑碘‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺与磷酸钾的摩尔当量比为1:2～1:5；N‑(5‑碘‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺与1,10‑菲罗啉的摩尔当量比为1:0.02～1:0.1；N‑(5‑碘‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺与碘化亚铜的摩尔当量比为1:0.01～1:0.1；其中所述的有机溶剂是四氢呋喃或者1,4‑二氧六环或者苯或者甲苯或者N，N‑二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜中的一种或几种的混合物，反应时间为3～8小时，后处理方法是：把反应液过滤，滤液倒入水中，析出固体，过滤，干燥得到伊马替尼。
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