[发明专利]一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法有效
| 申请号： | 201510928963.2 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN105456228B | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 党明安;朱松林;肖艳;孟庆乐;王妍;赵永星;崔浩;陈永强;方水霞;潘娜;陈水库;梁倩;罗峰;刘金霞;岳晓慧 | 申请（专利权）人： | 辅仁药业集团有限公司;开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K31/5377;A61K47/24;A61P1/08;A61P25/24 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 477293 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿瑞吡坦 纳米晶体 脂质 包载 制备 微囊 高速气流粉碎 医药技术领域 规模化生产 生物利用度 高压均质 微囊制备 胃肠粘膜 磷脂 除去液 吸收量 研磨法 可控 乳化 吸收 | ||
【主权项】：
包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊，其特征在于，通过如下步骤制备而成：将阿瑞吡坦和稳定剂通过研磨、高速气流粉碎或高压均质制备成阿瑞吡坦平均粒径范围为50nm~400nm纳米晶体，分散在水中形成混悬液；之后，将磷脂溶于有机溶剂后与阿瑞吡坦纳米晶体混悬液混合乳化，随即除去液相干燥即可制成阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊；阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊的粒径范围为10μm~500μm；所述稳定剂为聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素和泊洛沙姆中的一种或两种及以上的混合物；所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂和氢化磷脂中的一种或两种及以上的混合物。
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