[发明专利]一种奥美沙坦酯的制备方法在审
申请号: | 201510937166.0 | 申请日: | 2015-12-15 |
公开(公告)号: | CN105481842A | 公开(公告)日: | 2016-04-13 |
发明(设计)人: | 赵光荣;黄双;赵华阳;刘力萍;陈国萍;唐景玉 | 申请(专利权)人: | 江苏中邦制药有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14 |
代理公司: | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人: | 万婧 |
地址: | 210000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种制备奥美沙坦酯的改进方法,属于医药合成领域。该方法包括以下步骤:以咪唑单酯和四溴联苯四氮唑(BBTT)为起始原料,在丙酮体系中“一锅法”经缩合、水解、酸化得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸,后与4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮酯化,酯化物经纯化纯度≥99.5%,后在22.5%硫酸溶液作用下脱保护得到高纯度的奥美沙坦酯。本发明缩合和酯化采用一锅法简化了操作流程,易于控制,且反应中对关键中间体酯化物进行纯化后脱保护可得到纯度≥99.5%奥美沙坦酯,总产率可达60-75%,原料易得,成本低,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 奥美沙坦酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种如式1所示的奥美沙坦酯的制备方法,该方法包括以下步骤:
(1)如式2所示的咪唑单酯、如式3所示的四溴联苯四氮唑(BBTT)与强碱发生缩合反应得到如式4所示的化合物,体系降温后在强碱溶液中水解得到如式5所示的化合物4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1‑{4‑[2‑(三苯甲基四唑‑5‑基)苯基]苯基}甲基咪唑‑5‑羧酸;(2)如式5所示的化合物在N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中加入碱后先成盐再与4‑氯甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮发生酯化反应得到如式6所示的化合物三苯甲基奥美沙坦酯;(3)三苯甲基奥美沙坦酯加入丙酮和水的混合溶剂中,酸性条件下脱保护,中和,得到奥美沙坦酯。
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