[发明专利]生物可降解的氨基脂质类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种生物可降解的氨基脂质类化合物及其制备方法和应用，属于有机生物功能材料技术领域。该氨基脂质类化合物选自如下式II化合物及其药学上可接受的盐。本发明的生物可降解的氨基脂质类化合物，可以在适宜条件下形成纳米颗粒，胶束，脂质体，有携带生物活性物质进入细胞或者体内的能力，并由于其中含有可降解的二硫键，可以在细胞内断裂，从而具有良好的生物相容性和较低的毒性。因而适宜用于药物输送系统，例如多聚核苷酸的输送中。

主权项

1.一种生物可降解的氨基脂质类化合物，其特征在于，选自如下化合物及其药学上可接受的盐：其中：A为‑N(R₅)₂，R₅独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、磺酰基、氨基保护基团、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、被取代的或未被取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或是以下通式iii'基团：其中：R₃独立地选自：氢、取的或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R₄独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、巯基保护基、未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、胆固醇、亲水性聚合物或疏水性聚合物；q独立地选自：1‑6的整数；V独立地选自：O或者NH，L₁相同或者不同的独立选自：r独立地选自：1‑6的整数；R₁独立地选自：氢、C_1‑6烷基；R₂、R₆独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、磺酰基、氨基保护基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的聚乙烯亚胺、或是通式iii'基团；n选自：13‑45的整数；Z独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、磺酰基、氨基保护基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取的或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或是通式iii'基团；并且，A，L₁或者Z中至少有一个片段含有通式iii'所示的基团。