[发明专利](S)-4-氨基-2-甲基-5-苯基戊-1-烯-3-酮的制备方法在审
| 申请号： | 201510967728.6 | 申请日： | 2015-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN105622458A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | 薛晓文;邢肖兰;贺宇辰;班浩;宋志强;李嘉宾 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及化学领域，具体涉及治疗多发性骨髓瘤的药物oprozomib的关键合成中间体(S)-4-氨基-2-甲基-5-苯基戊-1-烯-3-酮的新的制备方法。起始原料L-苯丙氨酸首先进行羧基和氨基的保护，接着在碱的存在下与乙基磷酸二乙酯缩合，所得到的β-酮基膦酸酯在碱的存在下和甲醛进行HWE反应，最终得到该关键中间体。此法简便易行、原料价廉易得、成本较低、收率较好，具有潜在的生产价值。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 甲基 苯基 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种oprozomib关键中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
步骤(1)：以L‑苯丙氨基酸为起始原料，分别对羧基和氨基进行保护，得到氨基保护的苯丙氨酸甲酯3；步骤(2)：步骤(1)中的产物在有机溶液中，在碱存在下，和乙基膦酸二乙酯(DEEP)反应，生成磷酸酯类化合物4；步骤(3)：步骤(2)中的产物在碱的存在下，和多聚甲醛反应，得到目标化合物1。
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