[发明专利]一种蛋白激酶抑制剂的合成方法在审
| 申请号： | 201510976563.9 | 申请日： | 2015-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN105646452A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 程刚 | 申请（专利权）人： | 北京康立生医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100176 北京市北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种蛋白激酶抑制剂的合成方法，以2-(异丙基磺酰基)苯胺、2，4，5-三氯嘧啶及5-甲基-2-异丙氧基-4-(4-吡啶基)苯胺(4)为起始原料，一锅法发生反应，制备得到5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-吡啶基)苯基]-2，4-嘧啶二胺；在二氧化铂的催化下加氢还原，得到最终化合物色瑞替尼。此制备方法简便易行、收率高，质量好，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 蛋白激酶 抑制剂 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种蛋白激酶抑制剂的合成方法，其特征在于：以2‑(异丙基磺酰基)苯胺、2，4，5‑三氯嘧啶及5‑甲基‑2‑异丙氧基‑4‑(4‑吡啶基)苯胺为起始原料，一锅法发生反应，制备得到5‑氯‑N4‑[2‑[(1‑甲基乙基)磺酰基]苯基]‑N2‑[5‑甲基‑2‑(1‑甲基乙氧基)‑4‑(4‑吡啶基)苯基]‑2，4‑嘧啶二胺；5在二氧化铂的催化下加氢还原，得到最终化合物色瑞替尼。
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