[发明专利]用末端炔烃、二溴烷烃、CO2和叠氮化钠合成稠三氮唑类化合物的方法

摘要

本发明一种用末端炔烃、二溴烷烃、CO₂和叠氮化钠合成稠三氮唑类化合物的方法，是在无水的反应瓶中，加入10%的Ph₃P，10%的Cu催化剂，1.2倍量的Cs₂CO₃,0.5mmol的末端炔烃类化合物，0.55mmol的二溴烷烃类化合物，加入超干DMF，通入二氧化碳，在80^oC下搅拌反应24h,TLC跟踪反应，待反应完全后，冷却至室温，加入0.4mmol的NaN₃2-8h,TLC跟踪反应，待反应完全后，用饱和食盐水和乙酸乙酯萃取3次，有机层经减压除去溶剂，通过快速硅胶柱层析纯化得产物。本发明提供了一条合成稠三氮唑类化合物的新方法，能够利用结构简单的小分子以及CO₂作为原料，通过“一锅法”合成具有药理活性的稠三氮唑类化合物。实现了变废为宝，反应条件温和，原料易得，产率高，应用前景广泛的目的。

主权项

一种用末端炔烃、二溴烷烃、CO₂和叠氮化钠合成稠三氮唑类化合物的方法，其特征是：合成方法通式如下：Ar＝苯基，对甲苯基，对氟苯基，对甲氧基苯基，间甲苯基，对叔丁基苯基，对正戊基苯基，噻吩‑2‑炔基其中，Ph₃P为三苯基膦Cu催化剂：氯化亚铜(CuCl)，溴化亚铜(CuBr)，碘化亚铜(CuI)Cs₂CO₃为碳酸铯DMF为N，N‑二甲基甲酰胺NaN₃为叠氮化钠。