[发明专利]5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐TAK438的合成方法在审

专利信息
申请号: 201510991942.5 申请日: 2015-12-25
公开(公告)号: CN105646453A 公开(公告)日: 2016-06-08
发明(设计)人: 魏代宝;张晓攀;高东圣;李新建;张帆;孙继国;杨磊;宋伟国 申请(专利权)人: 寿光富康制药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 262799 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐TAK438的合成方法。现有TAK438合成工艺路线将氰基还原成醛结构,然后与甲胺发生缩合还原反应生成仲胺结构,最后与富马酸成盐反应生成产物。而本发明将中间体氰基转变为伯胺结构,然后利用氮原子的烃基化反应,合成仲胺结构,最后成盐合成产物,方法具有多样性,一方面使合成操作更加安全可靠,另一方面降低了生产成本,并且能保证合成反应的多样性选择。
搜索关键词: 苯基 甲基 吡啶 基磺酰基 吡咯 甲胺富马酸盐 tak438 合成 方法
【主权项】:
一种用于制备TAK438的化合物,其特征在于,所述化合物为:5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲胺,结构式如下:
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