[发明专利]5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐TAK438的合成方法在审
申请号: | 201510991942.5 | 申请日: | 2015-12-25 |
公开(公告)号: | CN105646453A | 公开(公告)日: | 2016-06-08 |
发明(设计)人: | 魏代宝;张晓攀;高东圣;李新建;张帆;孙继国;杨磊;宋伟国 | 申请(专利权)人: | 寿光富康制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15 |
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摘要: | 本发明涉及一种5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐TAK438的合成方法。现有TAK438合成工艺路线将氰基还原成醛结构,然后与甲胺发生缩合还原反应生成仲胺结构,最后与富马酸成盐反应生成产物。而本发明将中间体氰基转变为伯胺结构,然后利用氮原子的烃基化反应,合成仲胺结构,最后成盐合成产物,方法具有多样性,一方面使合成操作更加安全可靠,另一方面降低了生产成本,并且能保证合成反应的多样性选择。 | ||
搜索关键词: | 苯基 甲基 吡啶 基磺酰基 吡咯 甲胺富马酸盐 tak438 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种用于制备TAK438的化合物,其特征在于,所述化合物为:5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲胺,结构式如下:![]()
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