[发明专利]醋酸四烯物及其衍生物的制备方法在审
申请号: | 201510992117.7 | 申请日: | 2015-12-25 |
公开(公告)号: | CN105622699A | 公开(公告)日: | 2016-06-01 |
发明(设计)人: | 刘喜荣;唐杰 | 申请(专利权)人: | 湖南成大生物科技有限公司 |
主分类号: | C07J13/00 | 分类号: | C07J13/00 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 林青中 |
地址: | 410000 湖南省长沙市高新区谷苑*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明涉及醋酸四烯物及其衍生物的制备方法,包括以下步骤:保护气体氛围下,将化合物Ⅰ和醚化试剂发生醚化反应,得到化合物II,将化合物II和试剂A在强碱作用下发生加成反应、在酸性溶液下发生水解和消去反应,得到化合物III,将化合物III和乙酸盐发生取代、重排反应,得到化合物IV;将化合物IV进行1位和2位脱氢,制得醋酸四烯物及其衍生物V。上述制备方法,以化合物Ⅰ为原料,经过羰基醚化,加成,水解,消去,重排,脱氢反应得到产物,化合物Ⅰ原料易得,成本低,且制备过程无需使用贵金属,反应条件易于控制,操作简便,适合工业上大规模生产,得到的醋酸四烯物是合成地塞米松、布地奈德及倍他米松等甾体类药物的重要中间体。 | ||
搜索关键词: | 醋酸 四烯物 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种醋酸四烯物及其衍生物的制备方法,所述醋酸四烯物及其衍生物V的结构式如下,其中R1=H、F或CH3,R2,R3=H、OH或双键,R4=H或CH3:
其特征在于,所述醋酸四烯物及其衍生物的制备方法包括以下步骤:保护气体氛围下,以化合物Ⅰ为原料,将化合物Ⅰ和醚化试剂发生醚化反应,得到化合物II,其中R5,R6=H或双键,R7=CH3或CH2CH3;
保护气体氛围下,将化合物II和试剂A在强碱作用下发生加成反应、在酸性溶液下发生水解和消去反应,得到化合物III,其中R8=CH3或CH2CH3;
保护气体氛围下,将化合物III和乙酸盐发生取代、重排反应,得到化合物IV;
当化合物Ⅰ中R5,R6=双键,所述化合物IV即为醋酸四烯物及其衍生物V;当化合物Ⅰ中R5,R6=H,将化合物IV进行1位和2位脱氢,制得醋酸四烯物及其衍生物V。
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