[发明专利]双环醇磷酸酯化合物、制备方法、制剂及用途

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的双环醇磷酸酯(盐)、其制备方法、制剂以及双环醇磷酸酯(盐)在制备抗炎药物中的用途，其中，M₁、M₂各自独立地代表H、金属离子、铵离子(NH₄⁺)或氨基或胺基；双环醇磷酸酯由双环醇和磷酰化试剂在催化剂和缚酸剂存在下发生磷酰化反应制得，使双环醇磷酸酯与碱或盐发生反应，可制得双环醇磷酸酯盐。本发明在双环醇分子结构中引入了磷酸基团，主要依靠磷酸基团的高负电性即亲水性强的特点改善药物的酯水分配系数，从而在不影响双环醇的活性和安全性的前提下提高了药物的水溶性，并且所得到的双环醇磷酸酯(盐)可提高双环醇对肝脏的靶向作用，改善给药途径，并延长药物在体内的保留时间。

主权项

式(Ⅰ)的化合物，其中，M₁、M₂各自独立地代表H、金属离子、铵离子或氨基或胺基。