[发明专利]N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐晶型C及制备应用在审

专利信息
申请号: 201510996797.X 申请日: 2015-12-28
公开(公告)号: CN105523993A 公开(公告)日: 2016-04-27
发明(设计)人: 冯立春;陈真真;翟晶焕;陆杰;邓治荣;贺耘 申请(专利权)人: 重庆两江药物研发中心有限公司
主分类号: C07D211/58 分类号: C07D211/58;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/20;A61P25/28
代理公司: 北京格旭知识产权代理事务所(普通合伙) 11443 代理人: 雒纯丹
地址: 401332 重庆市沙坪坝区西*** 国省代码: 重庆;85
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摘要: 发明涉及一种N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐稳定晶型C的制备方法,属于药物晶型技术领域。该方法包括:(1)将N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐A晶型研磨;(2)将研磨后的固体在惰性气体下加热至130~150℃;(3)冷却至15-30℃即得N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐的晶型C。本发明提供的方法,操作简便,成本较低,为制备一种N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐的稳定晶型提供了一条新的途径。
搜索关键词: 苄基 甲基 哌啶 丙氧基 苯基 酒石酸 盐晶型 制备 应用
【主权项】:
一种N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N’‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐晶型C的制备方法,其特征在于,以N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N’‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐的A晶型为原料,该方法包括下列步骤:(1)将N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N’‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐A晶型研磨;(2)将研磨后的固体在惰性气体下加热至130~150℃;和(3)冷却至15‑30℃即得N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N’‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐的晶型C。
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