[发明专利]一种三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物的方法在审
| 申请号： | 201511004469.3 | 申请日： | 2015-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN105503818A | 公开（公告）日： | 2016-04-20 |
| 发明（设计）人： | 王雷;林旭锋 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;C07C213/00;C07C217/84 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物方法。它是以三氟甲基化酮和对甲氧基苯胺为原料，以有机氢供体为还原剂，在酸性催化剂存在下，在有机溶剂中加热反应获得三氟乙胺衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得三氟乙胺衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基化 还原 反应 制备 乙胺 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物方法，其步骤是以三氟甲基化酮和对甲氧基苯胺为原料，以有机氢供体为还原剂，在酸性催化剂和无水硫酸镁存在下，在有机溶剂中，在50～110℃反应12～36小时，通过纯化过程得到三氟乙胺衍生物；三氟甲基化酮、对甲氧基苯胺、有机氢供体、酸性催化剂和无水硫酸镁之间的摩尔比为1：1：1～1.2：0.1～2：0.5～2；反应式为：![]()
式中：R选自芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基；所述取代的芳基或杂芳基上的取代基是卤素、硝基、三氟甲基、芳基、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
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