[发明专利]7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201511006886.1 | 申请日： | 2015-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN105440041A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 于凌波;李红;毛延军;唐小伍;钱国磊;郭泽民;何米娜;蒋欣欣;鲍薇泽;吴东平;袁超伟;周强;胡浩;尚慕宏;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法。主要解决目前没有有效的工业化合成方法的技术问题。本发明的技术方案：一种7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法，包括以下步骤：采用2步法合成，第一步以常规原料3-甲基吡嗪2-胺为起始原料通过与溴代丙酮酸乙酯反应得到季铵盐，季铵盐然后在乙醇中回流得到乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸；第二步，乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸在钯催化下氢化吡嗪环，然后上Boc保护生成的7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸。 | ||
| 搜索关键词： | 丁基 乙基 甲基 咪唑 吡嗪 二羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种7‑叔丁基‑2‑乙基‑8‑甲基‑5,6‑二氢咪唑[1,2‑a]吡嗪‑2,7（8H）‑二羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：采用2步法合成，第一步以常规原料3‑甲基吡嗪2‑胺为起始原料通过与溴代丙酮酸乙酯反应得到季铵盐，季铵盐然后在乙醇中回流得到乙基‑8‑甲基咪唑[1,2‑a]吡嗪‑二羧酸；第二步，乙基‑8‑甲基咪唑[1,2‑a]吡嗪‑二羧酸在钯催化下氢化吡嗪环，然后上BOC保护生成7‑叔丁基‑2‑乙基‑8‑甲基‑5,6‑二氢咪唑[1,2‑a]吡嗪‑2,7（8H）‑二羧酸。
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