[发明专利]一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法有效
| 申请号： | 201511007531.4 | 申请日： | 2015-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN105399668B | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 王瑞霞;张涛;王新军;梅天宝;王华栋;吴步云;王现金;崔浩;罗琦;朱慧峰;朱超越 | 申请（专利权）人： | 开封制药（集团）有限公司;辅仁药业集团有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475000*** | 国省代码： | 河南;41 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在碱存在的有机溶剂中，加入4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对氨基苯酚和4‑氯‑3‑三氟甲基苯基异氰酸酯或4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N‑（4‑氯‑3‑三氟甲基苯基）‑1H‑咪唑‑1‑酰胺或N‑氯甲酰基‑4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺，在20~80℃下反应，得到目标物。该工艺操作简便，生产周期短，产率高，得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 一锅 制备 索拉菲尼 方法 | ||
【主权项】：
1.一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，其特征在于：通过如下方式实现：将4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对氨基苯酚和4‑氯‑3‑三氟甲基苯基异氰酸酯或4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N‑（4‑氯‑3‑三氟甲基苯基）‑1H‑咪唑‑1‑酰胺或N‑氯甲酰基‑4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺和有机溶剂一次性加入反应釜中，先在20~30℃温度下开始第一阶段的反应，反应2‑3小时；然后，再加入无机碱或有机碱，升温60~90℃，进行第二阶段的反应，6‑9小时；所述的无机碱选自NaOH, KOH, Na2CO3, K2CO3, NaH；所述的有机碱选自甲醇钠，甲醇钾，乙醇钠，乙醇钾，叔丁醇钠，叔丁醇钾；所述的有机溶剂选自乙腈，N,N‑二甲基甲酰胺，N,N‑二甲基乙酰胺，二甲亚砜，六甲基磷酰胺，N‑甲基吡咯烷酮，三乙胺中的一种或几种组成的混合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于开封制药（集团）有限公司;辅仁药业集团有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司，未经开封制药（集团）有限公司;辅仁药业集团有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201511007531.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
