[发明专利]神经刺激性哌嗪的合成在审
| 申请号： | 201511009541.1 | 申请日： | 2010-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN105693601A | 公开（公告）日： | 2016-06-22 |
| 发明（设计）人： | S·范卡彻曼;S·马哈茂德;B·I·莫贝勒;O·拉皮纳;K·维科;李颖;J·塞尔斯布瑞;M·马克劳斯 | 申请（专利权）人： | 纽若斯丹公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种神经刺激性哌嗪的合成。本发明描述了一种用烟酸和苄基部分衍生化的哌嗪的改进合成方法。该产物化合物可用于神经疾病的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 神经 刺激性 合成 | ||
【主权项】：
一种合成并纯化式(1)化合物或其磷酸盐的方法：![]()
式中R1是异戊基；所述方法包括：合成式(3)化合![]()
式(3)中L是离去基团，该式(3)化合物的合成是：通过使式(4)化合物![]()
与化合物![]()
在肽偶联剂存在下反应然后去除保护基团，其中L是离去基团，Pr是保护基团；或者通过使式(4)化合物与未保护的哌嗪反应；或者通过将式(4)化合物转化成苯甲酰氯并使其氯与化合物![]()
偶联然后去除保护基团，以及随后使所述式(3)化合物：与化合物![]()
反应，其中L′是离去基团；或者与![]()
形成亚胺然后还原所述亚胺；由此形成式(2)化![]()
其中L是离去基团，以及随后使所述式(2)化合物与化合物R1‑NH2在惰性溶剂存在下反应，其中R1是异戊基；由此获得所述式(1)化合物，然后获得所述式(1)化合物的悬液并通过过滤回收经纯化的式(1)化合物。
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