[发明专利]一种卡培他滨的制备方法有效
| 申请号： | 201511010118.3 | 申请日： | 2015-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN105646625B | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 武卫;袁卫东;吴晓明;徐凌燕;吴子怡;陈东华;杨南林 | 申请（专利权）人： | 江苏吴中医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李敏 |
| 地址： | 215168 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种卡培他滨的制备方法。首先，该制备方法依次经过硅烷化、糖苷化、酰化、酯化和脱保护的步骤，中间体无需分离纯化，一锅法合成，通过萃取、重结晶即可分离纯化得到终产物卡培他滨，反应操作简便；其次，糖苷化反应中，以BF3·OEt2为Lewis酸，生产成本较低、反应原料毒性较小；再次，硅烷化反应中，以三甲基氯硅烷为硅烷化试剂，以二氯甲烷为溶剂，以碳酸钾为缚酸剂，反应结束后容易除去，有利于下步反应的进行；此外，该制备方法中硅烷化、糖苷化、酰化和酯化各反应步骤的反应温度均为20～30℃，反应条件温和。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡培他滨的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以5‑氟胞嘧啶为原料，依次经过硅烷化、糖苷化、酰化、酯化和脱保护的步骤，中间体无需分离纯化，一锅法合成卡培他滨；具体的合成路线如下所示：![]()
所述硅烷化步骤中，以二氯甲烷为溶剂，以碳酸钾为缚酸剂；所述糖苷化步骤中，以BF3·OEt2为Lewis酸。
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