[发明专利]一种不对称合成普瑞巴林的制备方法有效
| 申请号： | 201511011090.5 | 申请日： | 2015-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN105753726B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 叶伟平;费安杰;徐俊烨;孙家强 | 申请（专利权）人： | 深圳市华先医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/34 | 分类号： | C07C227/34;C07C227/18;C07C229/08;C07B57/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫;禹小明 |
| 地址： | 518118 广东省深圳市坪山新区坑梓街道*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种不对称合成普瑞巴林的制备方法，该方法以3‑异丁基戊二酸酐为起始原料，通过手性的硫脲铵盐催化作用下，与硫醇发生不对称醇解生成硫醇酯；硫醇酯先后通过与叠氮磷酸二苯酯和苄醇反应，生成苄氧羰胺甲基硫醇酯；然后通过水解，氢化还原得到普瑞巴林。采用本发明合成方法合成普瑞巴林，工艺采用不对称催化合成关键中间体，未使用化学拆分试剂，总收率大于50%，ee值大于94%。具有合成路线新颖，步骤少，反应条件温和等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 合成 巴林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种不对称合成普瑞巴林的制备方法，其特征在于，1.一种不对称合成普瑞巴林的制备方法，其特征在于，以3‑异丁基戊二酸酐为起始原料，通过手性的硫脲铵盐催化作用下，与硫醇发生不对称醇解生成硫醇酯；硫醇酯先后通过与叠氮磷酸二苯酯和苄醇反应，生成苄氧羰胺甲基硫醇酯；然后通过水解，氢化还原得到普瑞巴林。
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