[发明专利]一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物的制备方法及抗肿瘤应用有效
| 申请号： | 201511015744.1 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105503947B | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 杨家强;杨旋;曾发奎;黎鹏 | 申请（专利权）人： | 遵义医学院 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40;C07F9/572;A61P35/00 |
| 代理公司： | 遵义市遵科专利事务所 52102 | 代理人： | 陈源鸿 |
| 地址： | 563000 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物（I）的制备方法及其抗肿瘤应用，属于抗肿瘤药物研究领域。采用基于片段的药物发现方法，对前期研究的膦酸酯化合物进行优化，寻找抗肿瘤先导化合物。本发明设计了系列全新结构的膦酸酯衍生物，其制备方法：以氨基酸为原料，通过Boc保护，得中间体，再与羟基膦酸酯中间体发生成酯反应，最后脱Boc保护，制得（I）所示膦酸酯衍生物。该类衍生物对肿瘤细胞有不同增殖抑制作用。其中部分化合物对肿瘤细胞A‑549、SGC‑7901及EC‑109有显著抗增殖作用，与对照药顺铂接近，可作为抗肿瘤先导化合物应用。 |
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| 搜索关键词： | 一种 氨基酸 片段 膦酸酯 衍生物 制备 方法 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
1.一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物的制备方法，其特征反应式如下：![]()
反应条件a.碳酸氢钠或三乙胺，b.Et3N，c.DCC/DMAP或EDCI/DMAP或HBTU/DIPEA，d.CH3OH和CH3COCl；其中，R为1‑5个碳的烷基，R1为H或卤素或硝基或1‑3个碳的烷基，R2为H或1‑5碳的烷基或苯甲基或吲哚‑2‑甲基或羟甲基或巯甲基或对羟基苯甲基或氨基甲酰甲基或氨基甲酰乙基或CH2CH2CH2或HOCH(CH3)，与R2直接相连的碳原子为R或S构型。
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