[发明专利]一种大环内酯类化合物

摘要

本发明涉及一种如式Ⅰ所示的大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐。本发明所述化合物是抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其药物组合物，

主权项

1.一种大环内酯类化合物，其中所述大环内酯类化合物的结构通式如式Ⅰ所示，其中，R＇为H或C₁～C₆烷基；R₁为羟基；R₂为羟基；R₃为‑CH₂R，其中R正丙基氨基、二乙基氨基、苯基氨基、吗啉基、环丙基氨基、吡咯基、4‑氟苄基氨基、1‑咪唑基、异丙基氨基、异丁基氨基、叔丁基氨基、哌啶基氨基、环丙基甲基氨基、4‑氯苄基氨基、3‑吡啶甲基氨基、二甲基氨基、(2‑甲氧基乙基)氨基、2‑甲氧基苄基氨基、环戊基氨基、2,4‑二氟‑苄基‑氨基、6‑氯‑哒嗪‑3基‑氨基、2,2,2‑三氟乙酰‑氨基、正戊基‑氨基、4‑二甲氧基‑丁基氨基、2‑甲氧基乙基氨基、1‑甲基‑丁‑1‑烯‑3‑炔‑氨基、1‑甲基‑丁基‑氨基、2‑吡啶‑4‑基‑乙基氨基、(2‑甲基‑吡嗪‑5‑基‑甲基)氨基、环己基‑甲基‑氨基、2‑氟‑苯基‑氨基、2‑呋喃甲基‑氨基、3‑氨基苄基‑氨基、5‑甲基糠胺基、4‑氟‑苯肼基、苄氧基‑氨基、3,4‑二甲基苯基‑氨基、5‑氟吡啶‑2‑氨基、2‑氟苄基‑氨基、5‑氯‑邻甲苯基氨基、2‑氟‑5‑甲基苯基‑氨基、N‑甲基‑丁基‑氨基、正丁基氨基、(5‑氨基‑1,3,3‑三甲基‑环己基甲基)‑氨基、1,2,3‑三氮唑基、乙基氨基、3‑氯苯基氨基、正己基氨基、4‑三氟甲基苄基氨基、环丙基‑甲基氨基、4‑甲氧基‑苄基氨基、4‑硝基‑苄基‑氨基、4‑氯‑苄基‑氨基、3‑乙氧基‑丙基‑氨基、2‑甲氧基乙基‑氨基、3‑甲氧基‑苄基‑氨基、环戊基‑氨基、2,4‑二氟苄基‑氨基、6‑氯‑哒嗪‑3‑基‑氨基、1‑甲基‑3‑苯基‑丙基氨基、哌嗪基、4‑甲酸基苄基氨基、炔丙基‑氨基、1‑丁酸基2‑氨基、二甘醇基‑氨基、3‑羟基‑丙基氨基、吗啉‑4‑基‑氨基、3‑氨基‑丁酸基、1‑羟甲基‑丙基氨基、硫酸乙酯基‑氨基、3,5‑二氟苯基甲氨基、1‑甲基‑4‑二乙基氨基丁基氨基、4‑磺酰胺基‑苯基乙氨基、(5‑甲基‑吡嗪‑2‑基‑甲基)‑氨基、3‑吗啉‑丙基‑氨基、2‑氯‑苯基甲基‑氨基、2‑呋喃‑甲基‑氨基、苯肼基、2‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑乙基氨基、3，5‑二甲氧基苯基‑氨基、对甲氧基苯基‑氨基、二乙基‑甲基‑氨基、3‑吗啉‑丙基‑氨基、2‑吡咯‑乙基‑氨基、2‑哌啶‑4‑基‑甲基‑氨基、2‑甲基‑4‑氯‑苯基‑氨基、4,6‑二氯‑嘧啶‑2‑基‑氨基、哌啶基‑1‑氨基、四氢吡咯基、5‑巯基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基‑氨基、N‑乙基甲胺基、二烯丙基胺、2,2,2‑三氟乙酰胺基、2氯吡啶‑3‑氨基‑、4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑氨基、间溴苯胺基、5‑氟‑2‑硝基苯胺、2,4‑二硝基苯胺基、2,4‑二甲基苯胺基、间二(三氟甲基)苯胺基、2，4‑二氯苯胺基、5‑氯邻甲苯胺基、2,6‑二氯嘧啶基‑4‑氨基、2‑甲基咪唑基或N‑甲基‑2‑羟基乙胺基；R₄选自H、乙酰基和苄氧羰基。