[发明专利]一种合成Etelcalcetide的方法有效
| 申请号： | 201511030047.3 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN106928321B | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 刘飞孟;伍柯瑾;宓鹏程;陶安进;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 王仲凯 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成Etelcalcetide的方法。所述方法液相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列上N末端乙酰化、C末端酰胺化的直链七肽；L‑Cys进行NCS氯化，使巯基上的氢被氯取代，生成L‑Cys(SCl)；直链七肽和L‑Cys(SCl)偶联反应生成二硫化物，获得Etelcalcetide；本发明采用全液相方法合成Etelcalcetide，与固相方法比较使用更少的试剂及溶剂，绿色环保，并且不使用价格高昂的树脂，降低了成本。同时以价廉易得的NCS与半胱氨酸形成活性中间体构建二硫键，避免了传统方法转化率低，纯度低的缺点，利于Etelcalcetide的大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 七肽 直链 氨基酸序列 活性中间体 试剂及溶剂 半胱氨酸 二硫化物 绿色环保 偶联反应 液相合成 医药合成 氯化 二硫键 全液相 乙酰化 酰胺化 树脂 构建 巯基 | ||
【主权项】：
1.一种合成Etelcalcetide的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、液相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列上N末端乙酰化、C末端酰胺化的直链七肽；步骤2、L‑Cys进行NCS氯化，使巯基上的氢被氯取代，生成L‑Cys(SCl)；步骤3、将步骤1合成的直链七肽和L‑Cys(SCl)偶联反应生成二硫化物，获得Etelcalcetide；步骤1和步骤2不分先后，步骤1所述液相合成、步骤2所述NCS氯化、步骤3所述偶联反应均在0‑10℃中进行。
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