[发明专利]作为PI3K、mTOR抑制剂的稠合喹啉化合物有效
申请号: | 201580000818.6 | 申请日: | 2015-07-11 |
公开(公告)号: | CN105722840B | 公开(公告)日: | 2018-01-05 |
发明(设计)人: | 国庆·保罗·陈;昌仁·颜;迈克·瑞尔;莫妮卡·陈;汤焕宇;杨波 | 申请(专利权)人: | 杭州爱德程医药科技有限公司;南京爱德程宁欣药物研发有限公司;浙江大学 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司32218 | 代理人: | 吕鹏涛,徐冬涛 |
地址: | 311121 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及式I化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的医药组合物、治疗与蛋白激酶相关癌症相关的疾病病况的方法、其作为药剂用于抑制如人类的温血动物中的mTor、pi3k降低效应的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 pi3k mtor 抑制剂 喹啉 化合物 | ||
【主权项】:
一种式I化合物,其中Q1选自苯基、5‑6元杂环基或9‑11元双环杂环基;Q2选自苯基;当R和R1未呈现时,Q1为卤素,Z为N或C‑R;R独立地选自H、卤素;R1独立地选自H、卤素、卤素C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷基、‑OR7或‑NR7R8;R2和R3独立地选自H、卤素、‑OH、‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷氧基、‑C1‑C6烯基或‑C1‑C6炔基;R4和R5独立地选自H、卤素、卤素C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷基、‑OH、‑C1‑C6烷氧基、环烷基;或R4与R5可以组合在一起以形成3‑8元脂肪族环基或杂环基;R7和R8独立地选自H、卤素、‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷基OH、‑C1‑C6烷氧基、‑C1‑C6烷基NR4R5、‑C(=O)C1‑C6烷基、‑C(=O)C1‑C6烷基‑R4R5、‑C(=O)C1‑C6烷基OH、‑C(=O)C1‑C6烷氧基、‑C(=O)C1‑C6烷基NR4R5、‑C(=O)OC1‑C6烷基、‑C(=O)OC1‑C6烷基OH、‑C(=O)OC1‑C6烷氧基、‑C(=O)OC1‑C6烷基NR4R5、‑C(=O)NR4C1‑C6烷基、‑C(=O)NR4C1‑C6烷基OH、‑C(=O)NR4C1‑C6烷氧基、‑C(=O)NR4C1‑C6烷基NR4R5;或其医药学上可接受的盐。
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