[发明专利]奥格列汀的关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201580001219.6 | 申请日： | 2015-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN105392772B | 公开（公告）日： | 2017-09-15 |
| 发明（设计）人： | 奥托里诺·德卢基;恩里科·罗索;西莫内·扎拉梅拉 | 申请（专利权）人： | 意大利合成制造有限公司 |
| 主分类号： | C07C225/16 | 分类号： | C07C225/16;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人： | 金海霞,杨青 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明的目的是制备用于合成名为奥格列汀的活性药物成分的关键中间体的改进方法。 | ||
| 搜索关键词： | 奥格列汀 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
制备式(I)的化合物的方法：其中R1是炔丙基或烯丙基基团且P是选自如下的胺保护基团：甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰基、(CO)OR2或(CO)R2，其中R2是C1‑5直链或支链烷基或者R2是芳基‑C0‑4烷基或C0‑4烷基‑(未取代或取代的芳基)，所述方法包括以下步骤：(a)转化式(IV)的化合物：以提供式(III)的化合物或其盐：(b)对式(III)的化合物进行保护以提供式(II)的化合物：其中P是所述胺保护基团，(c)将式(II)的化合物烷基化以提供式(I)的化合物：
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