[发明专利]氮茚‑酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号： | 201580002260.5 | 申请日： | 2015-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN105658641B | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 杨方龙;瞿健;王春飞;董庆;孙飘扬;应永铖 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/4427;A61K31/4412;A61P7/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及氮茚‑酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的氮茚‑酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为XIa因子抑制剂的用途和在制备治疗和/或预防血栓栓塞等疾病的药物中的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 | ||
| 搜索关键词： | 氮茚 酰胺类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【主权项】：
一种通式(II)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐：其中：环A选自：R1各自相同或不同，各自独立地选自氢原子、卤素、C1‑6烷基、四氮唑或‑C(O)R4；R2选自氢原子、卤素或C1‑6烷基；R3各自相同或不同，各自独立地选自氢原子、C1‑6烷基、氧代基、苯基或‑C(O)OR4；R4为C1‑6烷基，所述的C1‑6烷基任选进一步被一个或多个‑OC(O)OR5的取代基所取代；R5选自氢原子、C1‑6烷基或C3‑6环烷基；m为0、1、2或3；且n为0、1或2。
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