[发明专利]噻吩并环烷基或噻吩并杂环基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201580002261.X | 申请日: | 2015-07-29 |
公开(公告)号: | CN105658635B | 公开(公告)日: | 2019-03-08 |
发明(设计)人: | 应永铖;杨方龙;王伟民;李言华;陈刚;董庆;孙飘扬 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D333/70 | 分类号: | C07D333/70;C07D495/04;A61K31/5377;A61K31/496;A61P13/12;A61P9/00;A61P5/16;A61P3/12;A61P7/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及噻吩并环烷基或噻吩并杂环基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示噻吩并环烷基或噻吩并杂环基类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及其作为治疗剂,特别是作为肠2B型磷酸钠协同转运蛋白(Npt2b)抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防高磷血症的药物中的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 |
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搜索关键词: | 噻吩 环烷 杂环基类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐:
其中:X选自C(Ra)2、O或NRa;Y为‑C(O)‑;Ra相同或不同,各自独立地选自氢原子、C1‑6烷基或‑C(O)OR5,其中所述的C1‑6烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟烷基、C3‑6环烷基、杂环基的取代基所取代;环A为苯基;环B选自苯基或吡啶基;环C为杂环基,所述的杂环基任选进一步被一个或多个C1‑6烷基所取代;R1选自C1‑6烷基,所述的C1‑6烷基进一步被苯基所取代,所述的苯基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、‑C(O)OR5、‑OC(O)R5或‑C(O)NR6R7的取代基所取代;R2选自氢原子、卤素或C1‑6烷基;R3选自氢原子或C1‑6烷基;R4选自氢原子或C1‑6烷基;R5选自氢原子或C1‑6烷基,其中所述的C1‑6烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基的取代基所取代;R6或R7各自独立地选自氢原子或C1‑6烷基,其中所述的C1‑6烷基任选进一步被一个或多个羟基所取代;所述杂环基包含5‑6个环原子,其中1‑2个为选自N或O的杂原子;m为0、1、2、3或4;n为0、1、2、3或4。
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