[发明专利]一类激酶抑制剂

摘要

本发明涉及作为CDK4/6激酶抑制剂的如式(I)的化合物、药学组合物，以及其使用方法。

主权项

1.式(I)所示的化合物：和/或其药学上可接受的盐，其特征在于X为C或N；Y为CR¹¹、O、S或NR¹²；6‑5元稠环系统A‑B选自：Q选自杂芳基；R¹选自：氢、C_1‑10烷基、杂环基和杂环基‑C_1‑4烷基，其中每个烷基、杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自C_1‑10烷基、C_3‑10环烷基、‑OR⁸、‑NO₂、‑卤素、‑NR⁷R⁸、‑(CR⁹R¹⁰)_tOR⁸、‑(CR⁹R¹⁰)_tS(O)_rR⁸、‑C(O)R⁷、‑CN、‑C(O)NR⁷R⁸、‑CHF₂和‑CF₃的取代基取代；R²选自：C_3‑10环烷基，其中环烷基是未被取代的或被至少一个独立选自C_1‑10烷基、C_3‑10环烷基、‑OR⁸、‑NO₂、‑卤素、‑NR⁷R⁸、‑(CR⁹R¹⁰)_tOR⁸、‑(CR⁹R¹⁰)_tS(O)_rR⁸、‑C(O)R⁷、‑CN、‑C(O)NR⁷R⁸、‑CHF₂和‑CF₃的取代基取代；R³和R⁴分别选自：氢、C_1‑10烷基和C_3‑10环烷基；或R³和R⁴连同与它们相连的N原子一起形成一个含1、2或3个杂原子的4‑12元环，其中杂原子独立选自氧、硫和氮，并任选由1‑2个选自C_1‑10烷基、C_3‑10环烷基、‑OR⁸、‑NO₂、‑卤素、‑NR⁷R⁸、‑(CR⁹R¹⁰)_tOR⁸、‑(CR⁹R¹⁰)_tS(O)_rR⁸、‑C(O)R⁷、‑CN、‑C(O)NR⁷R⁸、‑CHF₂和‑CF₃的取代基取代；每个R⁵独立地选自：C_1‑10烷基、‑C(O)R⁷；R⁷和R⁸独立地选自：氢和C_1‑10烷基；其中每个烷基是未被取代的或被至少一个独立选自C_1‑10烷基、C_3‑10环烷基、‑OH、‑O‑C_1‑10烷基、‑NO₂、‑卤素、‑NH₂、‑NH(C_1‑10烷基)、‑N(C_1‑10烷基)₂、‑(CR⁹R¹⁰)_tOH、‑(CR⁹R¹⁰)_tO‑C_1‑10烷基、‑(CR⁹R¹⁰)_tS(O)_rH、‑(CR⁹R¹⁰)_tS(O)_r‑C_1‑10烷基、‑C(O)H、‑C(O)‑C_1‑10烷基、‑CN、‑C(O)NH₂、‑C(O)NH(C_1‑10烷基)、‑C(O)N(C_1‑10烷基)₂、‑CHF₂和‑CF₃的取代基取代；或R⁷和R⁸一起连同与它们相连的单个或多个原子共同构成一个含有0、1或2个额外的独立选自氧、硫和氮的杂原子的4‑12元杂环，该环可以是未被取代的或被1‑2个选自C_1‑10烷基、C_3‑10环烷基、‑OH、‑O‑C_1‑10烷基、‑NO₂、‑卤素、‑NH₂、‑NH(C_1‑10烷基)、‑N(C_1‑10烷基)₂、‑(CR⁹R¹⁰)_tOH、‑(CR⁹R¹⁰)_tO‑C_1‑10烷基、‑(CR⁹R¹⁰)_tS(O)_rH、‑(CR⁹R¹⁰)_tS(O)_r‑C_1‑10烷基、‑C(O)H、‑C(O)‑C_1‑10烷基、‑CN、‑C(O)NH₂、‑C(O)NH(C_1‑10烷基)、‑C(O)N(C_1‑10烷基)₂、‑CHF₂和‑CF₃的取代基取代；R⁹和R¹⁰为氢；R¹¹选自：氢、C_1‑10烷基；R¹²选自：氢、C_1‑10烷基；m独立选自0、1、2和3；每个r独立选自1和2；每个t独立选自1、2和3；其中杂芳基是5元到8元的芳香单环，该环含有选自N、O和S的，数目为1到3个的杂原子，其余均为碳原子；或8元到12元双环，该环含有选自N、O和S的，数目为1到3个的杂原子，其余均为碳原子，且其中至少有一个杂原子出现在芳环中；其中杂环基是单一的环状脂肪烃，其具有3至12个环原子，至少含2个碳原子，含有1‑3个独立地选自O、S、N的杂原子；或二环体系，其具有3至12个环原子，含有一个或多个独立地选自O、S、N的杂原子；其中杂环基任选地被氧代取代。