[发明专利]作为NR2B NMDA受体拮抗剂的二氟乙基吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201580029736.4 申请日: 2015-06-03
公开(公告)号: CN106795163B 公开(公告)日: 2019-07-30
发明(设计)人: 吉迪恩·夏皮罗 申请(专利权)人: 卢郡控股(开曼)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/16
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 章蕾
地址: 英国开曼*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 发明揭示式(I)化学实体,其中X、Y、Z、R1、R3、R4、R5和R6于本文中定义,其作为NR2B亚型选择性受体拮抗剂。本发明还揭示包含式(I)化学实体的医药组合物,和通过投与式I化学实体来治疗与NR2B拮抗作用相关的各种疾病和病症、例如CNS疾病和病症、例如抑郁症的方法。
搜索关键词: 作为 nr2bnmda 受体 拮抗剂 乙基 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.一种式I的化合物,或其医药上可接受的盐,其中:Y和Z中的一者是N,且另一者是C(R2);X是氢、卤素、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4烷氧基、‑CO2R7、‑CN、‑SR7、‑S(O)2R7、‑NO2或‑N(R7)(R8),其中所述C1‑C6烷基任选地经1到6个氟原子取代且所述C1‑C4烷氧基任选地经1到6个氟原子取代;R1是氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、‑CN、‑NO2、‑N(R7)(R8)、‑CO2R7、‑C(O)N(R7)(R8)或C3‑C6环烷基,其中所述C1‑C4烷基任选地经1到3个氟原子取代且所述C1‑C4烷氧基任选地经1到3个氟原子取代;R2是氢、卤素、C1‑C4烷基、环丙基或C1‑C4烷氧基,其中所述C1‑C4烷基任选地经1到3个氟原子取代且所述C1‑C4烷氧基任选地经1到3个氟原子取代;R3是氢、‑F、‑Cl、‑CH3、‑CF3或‑OCH3;R4是氢、‑F、‑Cl、C1‑C3烷基或环丙基,其中所述C1‑C3烷基任选地经1到3个氟原子取代;R5是氢或‑CH3;R6是氢、‑F或‑CH3;R7的每一实例独立地为C1‑C4烷基;且R8的每一实例独立地为氢或C1‑C4烷基。
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