[发明专利]作为选择性胰高血糖素受体激动剂的毒蜥外泌肽-4衍生物有效
| 申请号： | 201580032475.1 | 申请日： | 2015-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN106715466B | 公开（公告）日： | 2020-09-15 |
| 发明（设计）人： | T·哈克;S·斯坦格林;A·艾弗斯;M·瓦格纳;B·亨克尔 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;A61K38/16;A61P3/10;A61P3/08;A61P5/48 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 史悦 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及胰高血糖素受体激动剂和它们的医药用途，例如用于治疗严重低血糖。提供了毒蜥外泌肽‑4类似物，其强力且选择性地活化胰高血糖素受体，并显示与天然胰高血糖素相比在接近中性pH的较高溶解度和在溶液中增强的化学稳定性。所述类似物在位置1具有人工的氨基酸4‑噻唑丙氨酸。这导致当对于仅在位置1不同的相同化合物(在位置1为Tza而非His)彼此进行比较时对胰高血糖素受体相较于GLP1受体更高的选择性。本发明提供高选择性的胰高血糖素受体激动剂。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 选择性 血糖 受体 激动剂 毒蜥外泌肽 衍生物 | ||
【主权项】：
一种具有如下式(I)的肽化合物或其盐或溶剂合物，Tza‑Ser‑Gln‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑X10‑Ser‑Lys‑Gln‑X14‑Glu‑Ser‑Arg‑Arg‑Ala‑Gln‑X21‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Leu‑Ala‑X29‑Gly‑Pro‑Glu‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑R1 (I)X10表示选自Tyr、Leu、Val、Ile、Phe、苯甘氨酸、1‑萘丙氨酸、2‑氟苯丙氨酸、环己基甘氨酸和叔亮氨酸的氨基酸残基，X14表示选自Leu和Nle的氨基酸残基，X21表示选自Asp和Glu的氨基酸残基，X29表示选自Gly和Thr的氨基酸残基，R1表示OH或NH2。
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