[发明专利]抗衰老糖肽在增强胰腺细胞健康、存活以及改善移植效果的应用有效

专利信息
申请号: 201580037524.0 申请日: 2015-06-02
公开(公告)号: CN106661549B 公开(公告)日: 2022-02-11
发明(设计)人: A·M·J·夏皮罗;L·G·杨 申请(专利权)人: 普罗托基尼蒂克有限公司
主分类号: C12N5/071 分类号: C12N5/071;A61K35/39;A61P3/10;A61P1/18
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐嘉慧;王正君
地址: 美国西弗*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种用于增强分离的胰腺细胞的植入的体外方法,包括步骤:在移植到有此需要的对象中之前,将分离的胰腺细胞与通式I的偕取‑二氟化C‑糖肽化合物或其药学上可接受的碱、酸加成盐、通式I化合物的水合物或溶剂合物相接触
搜索关键词: 衰老 糖肽 增强 胰腺 细胞 健康 存活 以及 改善 移植 效果 应用
【主权项】:
一种用于增强分离的胰腺细胞、分离的胰腺祖细胞或两者的植入的体外方法,包括步骤:a)在移植到有此需要的对象中之前,将分离的胰腺细胞、分离的胰腺祖细胞或两者与通式I的偕取‑二氟化C‑糖肽化合物或其药学上可接受的碱、酸加成盐、通式I化合物的水合物或溶剂合物相接触:其中,N为1至5的整数,R4=H、AA1或AA1‑AA2,R5=OH、AA1或AA1‑AA2,AA1和AA2各自独立地代表带有非极性侧链的氨基酸,并且,R1、R2、R3为独立的基团,其中R1、R2和R3之二选自H、CH3、CH2Ph、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2或CH(CH3)CH2CH3,并且余下的R1、R2、R3为其中:n为3至4的整数,Y、Y’为独立的基团,其中Y、Y’=H、OR、N3、NR’R”或SR”’,其中R=H、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R’、R”独立地=H、烷基、烯丙基、苄基、甲苯磺酸酯基、C(=O)‑烷基或C(=O)‑Bn,R”’=H、烷基或醋酸酯基,R6为H、CH3、CH2OH、CH2‑糖苷基或CH2‑OGP,其中GP为选自下组的保护基团:烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R7=OH、OGP’、NH2、N3、NHGP’或NGP’GP”,其中GP’和GP”各自独立地选自烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R8为氢原子H或游离的或经保护的醇官能团,并且,如果R1=R2=H、CH3、CH2Ph、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2或CH(CH3)CH2CH3,那么R3=其中:n为3至4的整数,Y、Y’为独立的基团,其中Y、Y’=H、OR、N3、NR’R”、或SR”’,其中R=H、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基、或醋酸酯基,R’、R”独立地=H、烷基、烯丙基、苄基、甲苯磺酸酯基、C(=O)‑烷基、或C(=O)‑Bn,R”’=H、烷基或醋酸酯基,R6为H、CH3、CH2OH、CH2‑糖苷基或CH2‑OGP,其中GP为选自下组的保护基团:烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R7=OH、OGP’、NH2、N3、NHGP’或NGP’GP”,其中GP’和GP”各自独立地选自:烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R8为氢原子H或游离的或经保护的醇官能团,如果R1=R3=H、CH3、CH2Ph、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、或CH(CH3)CH2CH3,那么R2=其中:n为3至4的整数,Y、Y’为独立的基团,其中Y、Y’=H、OR、N3、NR’R”、或SR”’,其中R=H、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R’、R”独立地=H、烷基、烯丙基、苄基、甲苯磺酸酯基、C(=O)‑烷基、或C(=O)‑Bn,R”’=H、烷基或醋酸酯基,R6为H、CH3、CH2OH、CH2‑糖苷基或CH2‑OGP,其中GP为选自下组的保护基团:烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷、叔丁基二苯基硅烷或醋酸基,R7=OH、OGP’、NH2、N3、NHGP’或NGP’GP”,其中GP’和GP”独立地选自:烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R8为氢原子H或游离的或经保护的醇官能团,如果R2=R3=H、CH3、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2或CH(CH3)CH2CH3那么R1=其中:n为3至4的整数,Y、Y’为独立的基团,其中Y、Y’=H、OR、N3、NR’R”、或SR”’,其中R=H、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R’,R”独立地=H、烷基、烯丙基、苄基、甲苯磺酸酯基、C(=O)‑烷基、或C(=O)‑Bn,R”’=H、烷基或醋酸酯基,R6为H、CH3、CH2OH、CH2‑糖苷基或CH2‑OGP,其中GP为选自下组的保护基团:烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R7=OH、OGP’、NH2、N3、NHGP’或NGP’GP”,其中GP’和GP”独立地选自:烷基、苄基、三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或醋酸酯基,R8为氢原子H或游离的或经保护的醇官能团。
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